Levonorgestrel là một chất progestogen tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron. Thuốc có tác dụng và cách dùng cũng giống như đã mô tả với các Progestogen nói chung, nhưng là thuốc ức chế phóng noãn mạnh hơn Norethisteron. Với nội mạc tử cung, thuốc làm biến đổi giai đoạn tăng sinh do Estrogen sang giai đoạn chế tiết. Thuốc làm tăng thân nhiệt, tạo nên những thay đổi mô học ở lớp biểu mô âm đạo, làm thư giãn cơ trơn tử cung, kích thích phát triển mô nang tuyến vú và ức chế tuyến yên.

Cũng như các Progestogen khác, Levonorgestrel có nhiều tác dụng chuyển hóa; thuốc có thể làm giảm lượng Lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong máu.

Levonorgestrel thường dùng đẻ tránh thai. Tác dụng tránh thai của Levonorgestrel có thể giải thích như sau: Thuốc làm thay đổi dịch nhày cô tử cung, tạo nên một hàng rào ngăn cản sự di chuyên của tỉnh trùng vào tử cung. Quá trình làm tô của trứng bị ngăn cản do những biến đổi về cấu trúc của nội mạc tử cung. Có bằng chứng gợi ý rằng chức năng của hoàng thể bị giảm cũng đóng góp một phần vào tác dụng tránh thai. Dùng tránh thai, Levonorgestrel được sử dụng dưới dạng viên tránh thai uống chỉ có Progestogen hoặc phối hợp với Estrogen trong viên tránh thai uống kết hợp. Levonorgestrel cũng được dùng dưới dạng thuốc tránh thai tác dụng dài ngày bằng cách đặt dưới da hoặc đặt vào trong tử cung.